Pt 141 побочные действия

Для чего нужна проверка

Проверка автомобиля с целью получения информации о владельце, необходима в следующих ситуациях:

• Повреждения кузова. Если вас «подрезали» на дороге или нарушили ПДД, что привело к повреждению автомобиля, то нужно найти виновника для возмещения материального ущерба. Обращение в ГИБДД не всегда решает данную проблему, поэтому стоит рассмотреть варианты самостоятельного поиска нарушителя.
• Водитель скрылся с места ДТП. Розыском нарушителя занимаются сотрудники полиции, изучая свидетельские показания и кадры с видеорегистраторов. Но поиск виновника ДТП может затянуться на неопределенный срок, а восстанавливать автомобиль нужно как можно быстрее. В этом случае нужно узнать, кто является его владельцем, чтобы потребовать компенсацию.
• Покупка поддержанного транспорта. Чтобы не купить ТС у мошенников, перепродающих чужое имущество по поддельным документам, рекомендуется сделать запрос в базу данных. Это позволит убедиться в том, что продавец является владельцем и имеет право продавать транспорт.
• Неправильная парковка. Если во дворе вашего дома автомобилист паркуется так, что остается небольшое свободное пространство для пешеходов, то можно найти водителя и рассказать свои претензии.

Можно зафиксировать нарушение и передать запись в полицию, но вероятность того, что автолюбитель будет найден и наказан, крайне мала. Поэтому стоит заняться самостоятельным поиском.

Бремеланотид[править | править код]

Бремеланотид (от англ. Bremelanotide, лабораторный шифр PT-141) – пептид, разработанный компанией Palatin Technologies, является аналогом Меланотана 2, но используется главным образом для усиления эрекции и либидо. Бремеланотид является метаболитом меланотана 2 у которого отсутствует амидная С-терминаль. Пептид проходит клинические испытания как средство для лечения эректильной дисфункции и расстройства полового влечения. Помимо этого препарат вызывает резкое усиление загара (за счет стимуляции выработки меланина клетками меланоцитами).

Бремеланотид может применяться как для мужчин, так и для женщин. В отличии от Виагры и подобных средств, он не только воздействует на сосуды половых органов, но и усиливает половое влечение (желание).

Предварительные результаты исследований подтвердили его эффективность, однако испытания были прекращены в связи с развитием побочных эффектов: подъем артериального давления у некоторых испытуемых. Пептид вводился в виде раствора интроназально.

В августе 2009 года Palatin Technologies объявили о положительных результатах (побочные эффекты исчезли при подкожном пути введения). Окончательные результаты будут получены в конце 2012 года.

Параллельно Palatin Technologies изучают аналогичную субстанцию под шифром PL-6983, которое оказывает меньшее влияние на артериальное давление.

Применение

Эффект после инъекции развивается в течении двух часов и достигает своего пика на третьем – четвертом часу. Общая продолжительность действия достигает 8 – 10 часов.

Бремеланотид выпускается во флаконах, в виде сухого лиофилизированного порошка. Условия хранения: в сухом виде при температуре 0-8 C градусов. Срок годности составляет 2 года. В растворенном виде PT-141 следует хранить также в холодильнике, но срок его хранения сокращается до 1-3 месяца.

Способ применения: Инъекции инсулиновым шприцем выполняются подкожно или реже внутримышечно (пятикубовым шприцем с иглой 40 мм). В виде спрея интроназально применять не рекомендуется, так как могут возникнуть побочные эффекты, связанные с подъемом артериального давления (согласно проведенным испытаниям). Оптимальная разовая доза PT-141 составляет: 0.5мг – 1.5мг (в одном флаконе чаще всего содержится 10мг активного вещества).

Приготовление и хранение раствора: Следует остудить флакон до комнатной температуры, ввести необходимый объем воды для инъекций (которая должна стекать по стенке флакона) и размешать вращающими движениями (не трясти). Приготовленный раствор остается стабильным на протяжении 14-20 дней в холодильнике без заморозки.

Ю. Бомбела пишет, что данный пептид лучше разводить с помощью физраствора, тогда полученный раствор можно до месяца хранить в морозильнике. Исходя из особенностей применения PT-141, раствор рекомендуют набирать в шприцы и уже после этого замораживать. Размораживать перед употреблением по одному шприцу.

Как избавиться от морщин под глазами: косметологические процедуры

Все процедуры, направленные на борьбу с этим эстетическим недостатком, можно разделить на две группы:

1. Камуфлирующие процедуры (мезотерапия, биоревитализация, ботокс, бланширование). Они помогают на время убрать морщины, снизить их выраженность. Длительность результата таких косметологических вмешательств составляет в среднем 6 месяцев.

2. Процедуры глубокого омоложения. К ним относятся ультразвуковой лифтинг, лазерная шлифовка, нитевой лифтинг, химические пилинги. Эти процедуры направлены на глубокое подкожное воздействие, стимулируют клеточное обновление и синтез коллагена и эластина. Результат может держаться 2-3 года.

Все процедуры имеют ряд противопоказаний, поэтому перед любой манипуляцией консультация косметолога обязательна.

Мезотерапия

Мезотерапия – это введение с помощью инъекций комплекса полезных минералов, витаминов, пептидов, аминокислот под кожный покров. Является распространённой и щадящей методикой, позволяющей справиться с целым рядом несовершенств: морщины, акне, растяжки, рубцы.

После проведенного курса процедур происходит стимуляция выработки эластина, коллагена, и кожа становится увлажненной, гладкой, появляется здоровый цвет лица. В зоне вокруг глаз мезотерапия эффективно борется с темными кругами, мешками под глазами, морщинами, дряблостью верхнего века и «гусиными лапками».

Ботулинотерапия

Ботокс считается “ветераном” на рынке омоложения. Инъекции ботулотоксина типа А направлены на устранение динамических морщин нижнего века, у наружного угла глаза («гусиные лапки»), у внутреннего угла глаза («кроличьи морщины»).

Суть процедуры такова: в мышцу вводится ботулотоксин, который расслабляет мышцы, разглаживая поверхность кожи над ними. Является наиболее продуктивной процедурой в борьбе с морщинами вокруг глаз, так как блокирует принцип их работы.

Биоревитализация

С возрастом процент гиалуроновой кислоты в коже снижается, и, как следствие, теряется тонус, появляются морщины и усталый вид. Биоревитализация является одной из любимых и популярных процедур у пациентов, потому что она безопасна и ее действие не заставляет себя долго ждать: уже через неделю после инъекций клетки кожи начинают вырабатывать коллаген, а морщины – разглаживаться.

Правда, после таких “уколов красоты” обычно есть небольшие побочные эффекты в виде папул, отечности и покраснения, которые проходят максимум через 3 дня.

Побочные эффекты [ править ]

Наиболее частым побочным эффектом бремеланотида является тошнота (40,0%), которая может быть непереносима для некоторых людей. Использование лекарств от тошноты (например, ондансетрона ) до приема бремеланотида может помочь уменьшить тошноту. Другие побочные эффекты могут включать покраснение (20,3%), реакции в месте инъекции (13,2%), головную боль (11,3%), рвоту (4,8%), кашель (3,3%), усталость (3,2%), приливы крови (2,7 %). %), парестезия (2,6%), головокружение(2,2%) и заложенность носа (2,1%). Может произойти обесцвечивание кожи, особенно гиперпигментация , особенно если бремеланотид используется более восьми раз в месяц. Изменение цвета может не исчезнуть после прекращения использования бремеланотида и может появиться на лице, деснах или груди. Эксперименты на животных, даже в высоких дозах, не обнаружили каких-либо отрицательных последствий бремеланотида для фертильности.

Препараты для биоревитализации

Успешность проведения процедуры очень зависит от опыта врача-косметолога и от качества препарата для биоревитализация. Эстетическая медицина не стоит на месте и с каждым годом активно развивается, поэтому сегодня представлен широкий выбор препаратов с гиалуроновой кислотой. В клинике Expert Clinics применяются самые эффективные и безопасные сочетания ингредиентов для сохранения красоты.

Preslifting. Страна-производитель — Швейцария.

Это идеально сбалансированный коктейль из высокомолекулярной гиалуроновой кислоты, хлористого марганца, цистеина и других полезных элементов с мощным омолаживающим эффектом. Концентрация гиалуроновой кислоты составляет 15 мг/мл. Preslufting можно совмещать с другими эстетическими процедурами, а также использовать для подготовки тканей к более инвазивным процедурам (нитевое омоложение и т.д.). Препарат разработан компанией A SWISS GROUP под руководством Дорины Донич, главного врача Expert Clinics и доктора медицинских наук.

Aquashine. Страна-производитель — Южная Корея.

В его состав входят высокомолекулярная гиалуроновая кислота 1,5%, биомиметические пептиды, аминокислоты, витамины (A, B, аскорбиновая кислота), минералы, коэнзимы и нуклеиновые кислоты.

IAL-system. Страна-производитель — Италия.

Содержит гиалуроновую кислоту в виде эфиров. Концентрация активного вещества достигает 18 мг/мл. Назначается для профилактики возрастных изменений в возрасте 25-30 лет.

Juvederm. Страна-производитель — США.

Отличительная особенность препарата – содержание в нем фосфатного буфера, который значительно снижает риск осложнений в виде воспаления. Но под глазами его использовать не рекомендуется, так как он сильнее, чем другие препараты задерживает воду и может вызвать чрезмерные отеки.

Restylane. Страна-производитель — Швеция.

Существует на рынке более 20 лет. Компания запатентовала собственную технологию, которая подразумевает минимальную обработку гиалуроновой кислоты для получения плотного геля. Это дает более выраженный эффект.

Teosyal. Страна-производитель — Швейцария.

В составе препарата, помимо гиалуроновой кислоты, содержатся витамины и антиоксиданты. Подходит для биоревитализации губ, зоны вокруг глаз и носослезной борозды.

Neauvia Hydro Deluxe. Страна-производитель — Италия.

Содержит гиалуроновую кислоту и гидроксиапатит кальция в малой концентрации. Он дополнительно уплотняет кожу, повышая эффективность биоревитализации.

Стимуляторы потенции и Bremelanotide

Препарат РТ-141 лишь вызывает сексуальное желание. Для того, чтобы обеспечить длительную и устойчивую эрекцию, препарат можно комбинировать с усилителями потенции (например, ВИАГРОЙ и ее аналогами). Применять комбинацию препаратов нужно за 2-3 часа до полового акта. Сначала поставить инъекцию РТ-141, через полчаса принять лекарственное средство.

Применение препарата возможно и в пожилом возрасте (до 65 лет) также в совокупности с другими препаратами подобного типа.

Оцените материал: оценить

Нашли ошибку в статье? Выделите её мышкой и нажмите Ctrl + Enter. И мы её исправим!

• Индивидуальный подбор комплекса упражнений
• Программа тренировок для новичков — девушки
• Тренировки в домашних условиях, или — как накачаться дома
• Счётчик потребления калорий
• План тренировок для новичков — мужчины
• Калькулятор расхода калорий за сутки
• Комплекс упражнений для похудения
• Женская диета для похудения
• Программа упражнений на похудение для мужчин
• Тренировки для девушек на рельеф с упором на бёдра и ягодицы

• Действие конкретных пептидов на практике
• Что такое пептиды и их применение в бодибилдинге
• Пептид TB-500: свойства, эффективность и дозировки
• Гонадорелин (Gonadorelin): свойства, эффективность и дозировки
• Пептид Sermorelin (GRF 1-29): свойства эффективность и дозировки

Виды биоревитализации

Данная процедура выполняется либо с применением аппарата, либо посредством инъекций.

Лазерная биоревитализация

В этом случае гиалуроновая кислота вводится аппаратно – с помощью лазерофереза. Не имеет сезонных ограничений, можно делать в любое время года, и даже летом, чтобы подготовить кожу к солнцу, а также чтобы восстановить ее после отдыха или избавиться от морщинок.

Во время процедуры никаких неприятных ощущений не возникает. По своей эффективности, пожалуй, уступает инъекциям.

Инъекционная биоревитализация

Метод введения гиалуроновой кислоты в поверхностный слой дермы стимулирует синтез выработки собственной гиалуроновой кислоты. Поэтому результат имеет естественный эффект. Процедура проводится шприцами с очень тонкой иглой.

Можно делать раз в два месяца или курсом один раз в 3 недели, всего 3-4 раза. Повторить курс можно через полгода.

Особенно этого метода – в появлении папул. Но они рассасываются. Как правило, через 1-3 дня.

Что такое биоревитализация

Слово «биоревитализация» означает оживление, возвращение кожи к жизни. Это современная косметическая процедура, позволяющая восполнить недостающее увлажнение с помощью введения в нее гиалуроновой кислоты. Это один из самых популярных и действенных способов омоложения.

В нашем организме содержится гиалуроновая кислота. С возрастом её процент в тканях снижается, и мы наблюдаем потерю тонуса, появление морщин, усталый вид. Основная функция гиалуроновой кислоты – «оттянуть» на себя воду. Это и дает эффект увлажнения.

ЭТО ИНТЕРЕСНО: Это «чудо-вещество» всегда присутствует в нашем организме: в глазных яблоках, хрящах, жидкости суставов и даже в клапане сердца. Гиалуроновая кислота помогает восстанавливать ткани, доставлять питательные вещества в нужное место, участвует в процессе заживления ран. Основная ее часть (50%) находится именно в коже.

Инъекции гиалуроновой кислотой помогают бороться со старением кожи, позволяя восполнить истощающиеся запасы влаги.

Современные препараты содержат не только гиалуроновую кислоту, но и пептиды, протеогликаны, витамины. Благодаря полезным веществам процедура биоревитализации нормализует все обменные процессы, которые необходимы для здоровой, нормально функционирующей кожи. Уколы делаются не только в кожу лица, но также в тыльную сторону ладоней, а также в шею и зону декольте.

Применение

PT-141 выпускается в виде флаконов с сухим веществом внутри. Для приготовления раствора используйте обычную аптечную воду для инъекций, или раствор натрия хлорида (не принципиально). Рекомендуется разводить двумя миллилитрами (2 мл) воды, это упростит порядок расчета необходимой дозировки.

Итак мы имеем флакон с 10 мг вещества внутри и 2 мл воды. Добавляем воду внутрь флакона, для этого можно использовать отдельный шприц 2 мл. Далее ожидаем некоторое время пока все растворится. Болтать, трясти и как то крутить флакон не нужно, содержимое и так прекрасно растворяется. В итоге у нас получается раствор, с концентрацией вещества на 1 мл = 5 000 мкг. Один миллилитр, это для справки, целый инсулиновый шприц на 100 делений(кстати шприцы лучше использовать с интегрированной иглой, они обладают более тонкой иглой и исключают потерю вещества).

Рекомендуемая базовая дозировка равняется 1000 мкг. В зависимости от вашей массы тела, пола, возраста, состояния здоровья, и прочих факторов, эта цифра может меняться. К примеру если ваш вес превышает 100 кг, вы крепкого телосложения, то можете смело повысить эту дозировку до 1500 мкг. Но если вы хрупкая девушка с весом до 50 кг рекомендуется снизить разовую дозировку до 500 мкг.

Так же стоит отметить, для того что бы минимизировать побочные эффекты начните с минимальной порции, равняющейся 500 мкг. Для того что бы проверить переносимость препарата и подобрать для себя удобный способ применения.

Делайте инъекцию пептида PT 141 прямо в жировую складку на животе за 20-30 минут до предполагаемой сексуальной активности.

Эффекты применения

PT 141 был открыт более десятка лет назад, а его исходный материал, Меланотан 2, в 1980 году. С тех пор прошло много времени, которое было использовано на различные опыты, исследования и эксперименты с этими пептидами. В результате которых была окончательно доказана эффективность применения Бромеланотида.

Приведем для примера один из первых опытов на грызунах. Суть эксперимента заключалась в доказательстве эффективности работы PT 141, для этого брали несколько особей мужского пола страдающих эректильной дисфункцией, и вводили им определенную дозу пептида. Далее объединяли клетки самцов и самок, и наблюдали за процессом. Сексуальная активность самцов резко возрастала, и они проявляли на много больший интерес к самкам чем прежде. Так же был проведен обратный опыт, когда самкам делали инъекции PT 141, и они так же увеличивали свое влечение к самцам.

С 2009 года завершились клинические испытания Bromelanotide на людях, и его начали активно производить в Китае, массово распространяя по всему миру. В настоящее время PT 141 достаточно изучен и проверен на людях, его эффекты доказаны, так же описаны возможные побочные действия. Кроме того, так как данный пептид является практически братом близнецом Меланотана, ему так же присущи свойства влияющие на ускорение загара кожи. Для многих это будет приятным и полезным сюрпризом.

Перечислим сначала положительные свойства препарата:

• усиление полового влечения;
• работа препарат не связана с психологическим возбуждением;
• мощное сексуальное желание возникает самопроизвольно;
• действует значительно эффективнее виагры;
• ускоряет загар кожи;
• долгий период жизни вещества (схож с гормоном роста, на 2-3 часу наблюдается пик, длительность работы достигает 8-10 часов);
• одинаково работает как на мужчинах так и на женщинах.

Либидо, потенция и пептид

Препарат РТ-141 одинаково сильно воздействует как на мужчин, так и на женщин.

Препарат практически не используется для создания загара, поскольку пептид РТ-141 является более слабым средством для этой цели, чем Меланотан 2. Основная цель приема препарата – повысить качество половой жизни, способствовать устранению проблем с эректильной функцией у мужчин и повысить либидо и чувствительность у женщин. Не рекомендуется также использовать этот пептид и стероиды. Объясняется просто – на курсе стероидов у вас и так будет бешенное половое влечение, и прием РТ-141 лишь усугубит процесс курса.

Во время проведения опроса об ощущениях после приема препарата, женщины отмечали, что половое влечение к партнеру возникало спустя 2 часа, а спустя 4 часа достигало максимального показателя. Кроме того, половина опрошенных признавались, что им удавалось достигать множественных оргазмов, в то время, как без использования РТ-141 не удавалось испытывать более 2 оргазмов.

Опрошенные мужчины признавались, что применение пептида РТ-141 позволяло значительно повысить свою самооценку и усилить сексуальное желание к противоположному полу. Кроме того, мужчины утверждали, что прием данного средства делает их более полигамными, чем до приема, а возбуждение приходит даже от малейшей мысли о половом акте.

Способы поиска автовладельца

Существует несколько способов поиска собственника машины. Самый доступный – обращение в ГИБДД или полицию. Но сотрудники правоохранительных органов занимаются поиском ТС только при условии, что было зафиксировано правонарушение. Например, после ДТП или наезда на пешехода. Чем серьезней нарушение, тем быстрее ведется поиск. Но заявителю о том, на кого автомобиль зарегистрирован, сообщают при условии, что он имеет материальные претензии. Через ГИБДД не получится проверить продавца без его согласия и найти нарушителя правил парковки во дворе жилого дома.

Второй способ тоже бесплатный, но работает при условии, что поиск автолюбителя ограничивается небольшой территорией. Если кто-то постоянно паркуется на вашей клумбе или по ночам включает музыку, то есть смысл опросить соседей. Однако есть риск получить недостоверную информацию и потратить на поиски несколько дней.

Еще одни способ проверить собственника автомобиля – обратиться к посредникам. За определенную плату многие компании готовы выложить все сведения о нарушителе, зная только номер ТС. Выбирая этот вариант, помните, что есть законные и незаконные способы проверки. Во втором случае вы становитесь участником мошеннической схемы, за что предусматривается уголовная ответственность. Такие компании взламывают базы данных, выкупают их посредством дачи взятки в ГИБДД. Часто у таких сервисов устаревшая информация, поскольку она не обновляется ежедневно.

Фармакология [ править ]

Фармакодинамика править

Бремеланотид является неселективным агонистом из рецепторов меланокортина , МС 1 через MC 5 (за исключением MC 2 , рецептор АКТГ ), но действует в первую очередь как МС 3 и МС 4 рецептора агонист.

Фармакокинетика править

Биодоступность из бремеланотида с подкожной инъекцией составляет около 100%. После подкожной инъекции бремеланотида максимальные уровни достигаются примерно через один час в диапазоне от 0,5 до 1,0 часа. связывание белков плазмы из бремеланотид составляет 21%. Бремеланотид метаболизируется путем гидролиза его пептидных связей . полувыведение из бремеланотида составляет 2,7 часа, с диапазоном от 1,9 до 4,0 часов. Бремеланотид выделяется 64,8% черезмоча и 22,8% с калом .

История [ править ]

Исследования, проведенные в начале 1960-х годов, показали, что введение α-МСГ вызывает сексуальное возбуждение у крыс, что вызвало интерес к α-МСГ. В 1980-х годах ученые из Университета Аризоны начали разработку α-MSH и аналогов в качестве потенциальных средств для загара без солнца . Они синтезировали и протестировали несколько аналогов , включая пептиды, которые они впоследствии назвали меланотан-I и меланотан-II .

В самом начале процесса один из ученых, Мак Хэдли, , который проводил эксперименты на себе с пептидом меланотан II , ввел себе двойную дозу, которую планировал, и испытал восьмичасовую эрекцию , а также тошноту и рвоту.

Для разработки дубильного агента меланотан-I получил лицензию от Competitive Technologies, компании по передаче технологий, действующей от имени Университета Аризоны, австралийскому стартапу под названием Epitan, который изменил свое название на Clinuvel в 2006 году.

Для борьбы с агентом сексуальной дисфункции меланотан II был лицензирован компанией Competitive Technologies для Palatin Technologies. Палатин прекратил разработку меланотана-II в 2000 году и синтезировал, запатентовал и начал разрабатывать бремеланотид, вероятный метаболит меланотана-II, который отличается от меланотана-II тем, что он имеет гидроксильную группу, в то время как меланотан-II имеет амид. Компания Competitive Technologies подала в суд на Палатин за нарушение контракта и попытку заявить права собственности на бремеланотид; стороны договорились в 2008 году о том, что Палатин сохранил за собой права на бремеланотид, вернул права на меланотан-II компании Competitive Technologies и выплатил 800 000 долларов.

В августе 2004 г. Palatin подписала соглашение с King Pharmaceuticals о совместной разработке бремеланотида в США и выдаче совместных лицензий на него за пределами США; Кинг заплатил Палатину авансом 20 миллионов долларов.

Palatin провел II фазу испытаний интраназального бремеланотида как при женской сексуальной дисфункции (FSD), так и при мужской эректильной дисфункции (ED), но эти испытания были остановлены FDA в 2007 году из-за повышения артериального давления у субъектов клинических испытаний; Palatin прекратил разработку интраназального препарата в 2008 году. Четыре испытания были проведены в ED, последнее из которых было фазой IIb, опубликованной в 2008 году. King расторгла соглашение о совместной разработке вскоре после того, как FDA остановил испытания.

Затем препарат был изменен для введения путем инъекции, и испытания продолжились в ФСД. Исследование фазы II по определению дозы при ФСД, в котором препарат вводили за 45 минут до секса, показало многообещающую при максимальной дозе и лишь преходящие признаки высокого кровяного давления; в конце 2014 г. были начаты два испытания фазы III. Palatin начал испытания фазы III с бремеланотидом, вводимым через автоинъектор .

В 2014 году компания Palatin передала компании Gedeon Richter Plc европейские права на бремеланотид . на сумму около 10 миллионов долларов, а Palatin получил промежуточный платеж в размере около 3 миллионов долларов, когда начал испытания фазы III в США. В сентябре 2016 года Palatin и Gedeon RIchter расторгли это соглашение.

В ноябре 2016 года Palatin объявил о результатах испытаний фазы III и вскоре после этого начал искать партнера для завершения разработки в США. В январе 2017 года Palatin и AMAG Pharmaceuticals договорились, что AMAG будет эксклюзивно завершать разработку и продавать бремеланотид в Северной Америке, и они будут работать вместе, чтобы лицензировать его на других территориях; AMAG согласилась выплатить 60 миллионов долларов авансом, до 80 миллионов долларов в рамках контрольных этапов, до 300 миллионов долларов в рамках этапов продаж и многоуровневые роялти в диапазоне от высоких однозначных до низких двузначных процентов.

Новое применение снадобья из бремеланотид для женской сексуальной дисфункции был принят в США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в июне 2018 года, с отпускаемых по рецепту лекарств пользователя Закон Плата набора (PDUFA) Дата цель на 23 марта 2019 года Он был утвержден для использования в США в июне 2019 года.

История

Исследования, проведенные в начале 1960-х годов, показали, что введение α-МСГ вызывает сексуальное возбуждение у крыс, что вызвало интерес к α-МСГ. В 1980-х годах ученые из Университета Аризоны начали разработку α-МСГ и аналогов в качестве потенциальных загар без солнца агенты. Они синтезировали и протестировали несколько аналоги, включая пептиды, которые они впоследствии назвали, меланотан-I и меланотан II.

В самом начале процесса один из ученых, Мак Хэдли, кто проводил эксперименты над собой с пептидом меланотан II, ввел себе двойную дозу, которую планировал, и испытал восьмичасовая эрекциявместе с тошнотой и рвотой.

Для разработки дубильного агента меланотан-I получил лицензию от Competitive Technologies, a передача технологии компания, работающая от имени Университета Аризоны, австралийскому стартапу Epitan, который изменил свое название на Clinuvel в 2006 году.

Для борьбы с агентом сексуальной дисфункции меланотан II был лицензирован компанией Competitive Technologies компании Palatin Technologies. Палатин прекратил разработку меланотана-II в 2000 году и синтезировал, запатентовал и начал разрабатывать бремеланотид, вероятный метаболит меланотана-II, который отличается от меланотана-II тем, что он имеет гидроксильную группу, в то время как меланотан-II имеет амид. Компания Competitive Technologies подала в суд на Palatin за нарушение контракта и попытку заявить о праве собственности на бремеланотид; в 2008 году стороны договорились, что Palatin сохранил за собой права на бремеланотид, вернул права на меланотан-II компании Competitive Technologies и выплатил 800 000 долларов.

В августе 2004 г. Палатин подписал соглашение с King Pharmaceuticals совместно разрабатывать бремеланотид в США и совместно лицензировать его за пределами США; Кинг заплатил Палатину авансом 20 миллионов долларов.

Палатин провел II фазу испытаний интраназального бремеланотида как при женской сексуальной дисфункции (FSD), так и при мужской эректильной дисфункции (ED), но эти испытания были приостановлены FDA в 2007 году из-за увеличения артериальное давление у субъектов клинических исследований; Палатин прекратил разработку препарата для интраназального введения в 2008 году. Четыре испытания были проведены в отделении неотложной помощи, последнее из которых было опубликовано в 2008 году. King расторгла соглашение о совместной разработке вскоре после того, как FDA остановило испытания.

Препарат тогда был переформулированный доставляется путем инъекции, и испытания продолжаются в ФСД. Исследование фазы II по определению дозы при ФСД, в котором препарат вводили за 45 минут до секса, показало многообещающие при максимальной дозе и лишь преходящие признаки высокого кровяного давления; два исследования фазы III были начаты в конце 2014 года. Палатин начал III фазу испытаний бремеланотида, вводимого через автоинжектор.

В 2014 г. Палатин передал европейские права на бремеланотид Gedeon Richter Plc. на сумму около 10 миллионов долларов, а Palatin получил промежуточный платеж в размере около 3 миллионов долларов, когда начал испытания фазы III в США. В сентябре 2016 года Palatin и Gedeon RIchter расторгли это соглашение.

В ноябре 2016 года Palatin объявил о результатах испытаний III фазы и вскоре после этого начал искать партнера для завершения разработки в США. В январе 2017 г. Палатин и AMAG Pharmaceuticals согласились, что AMAG будет эксклюзивно завершать разработку и продавать бремеланотид в Северной Америке, и что они будут работать вместе, чтобы лицензировать его на других территориях; AMAG согласилась выплатить 60 миллионов долларов авансом, до 80 миллионов долларов в рамках контрольных этапов, до 300 миллионов долларов в рамках этапов продаж и многоуровневые роялти в диапазоне от высоких однозначных до низких двузначных процентов.

А Заявка на новый препарат Бремеланотид для лечения женской сексуальной дисфункции был принят США. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в июне 2018 г. Закон о сборах с потребителей рецептурных лекарств (PDUFA) установленная дата на 23 марта 2019 года. Он был одобрен для использования в США в июне 2019 года.

Описание препарат РТ-141

Фармацевтическая организация Palatin Technologies разработала синтетический пептид на основе вещества Бремеланотид. Аналоги данного препарата действуют исключительно на мужчин, в этом и состоит основное отличие и преимущества РТ-141. Отсутствие соединения амидов С-терминаль дает подобное действие.

Пептид имеет схожие свойства с известной Виагрой и подобными препаратами, но РТ-141 имеет не только ярко выраженный эффект на непосредственно половые органы, но и сексуальное влечение в целом. Он позволяет улучшить качество интимной жизни, повысить либидо и сексуальную активность. Как известно, усиленные тренировки способствуют быстрому уставанию, старению практически всех органов. РТ-141 помогает держать себя в форме и оставаться активным. Физиологических противопоказаний практически не существует, кроме того что его не рекомендуется применять людям моложе 18 лет. В ходе клинических испытаний были выявлены следующие свойства пептида:

• лечение эректильной дисфункции за счет расширения сосудов половых органов у мужчин;
• минимизирование расстройства полового влечения в случаях поддающихся медикаментозному лечению;
• усиливает загар и его продолжительность за счет выработки большого количества меланина.

Первые лабораторные исследования были не слишком успешными. Препарат вводили в организм испытуемых интроназально. Такой подход вызвал ряд побочных эффектов, в том числе сильное и резкое повышение артериального давления. Но уже с августа 2009-ого года рекомендовано вводить его исключительно инъекционным способом подкожно внутривенно или внутримышечно. Даже при длительном применении РТ-141 не показал отрицательного воздействия.

Испытания препарата продолжаются до сих пор, но исследователи уже могут ответить на многие вопросы по безопасности пептида. Для женского организма он также абсолютно безвреден, не влияет на гормональный фон и репродуктивную функцию.

Хранить РТ-141 можно с соблюдением обычных правил. В темном месте при температуре около 4 градусов по Цельсию он не теряет свойства несколько месяцев, вплоть до 2-х лет. При температуре в минус 20 градусов препарат легко хранится несколько лет. Прекрасно переживает даже -40 по Цельсию, но необходимо после замораживания порошка остужать его до комнатной температуры.

Медицинское использование [ править ]

Бремеланотид используется для лечения генерализованного гипоактивного расстройства полового влечения (HSDD) у женщин в пременопаузе. В частности, это рекомендуется только тем, у кого есть состояние без основной причины, например, медицинские, психиатрические проблемы или проблемы в отношениях.

Его следует использовать как минимум за 45 минут до предполагаемого полового акта. Рекомендуется только одна доза в 24 часа или не более восьми доз в месяц. Его следует прекратить через восемь недель, если не наблюдается улучшения сексуального влечения и связанного с ним дистресса.