Вальдоксан: инструкция по применению и аналоги

Побочные эффекты

В большинстве случаев у многих пациентов в первые 14 дней от начала курса терапии наблюдалось развитие побочных эффектов на препарат, которые являются нормой и, как правило, не требуют прекращения лечения.

Побочные эффекты заключались в следующем:

  1. Повышенная потливость, шум в ушах;
  2. Боли в области поясницы и общее недомогание;
  3. В редких случаях при гиперчувствительности у пациентов наблюдалось развитие крапивницы, кожного зуда, отека Квинке;
  4. Изменение картины крови – увеличение печеночных трансминаз, в редких случаях желтушность кожных покровов;
  5. Со стороны органов пищеварительного тракта – тошнота, запор, иногда боли в области эпигастрия;
  6. Со стороны нервной системы – головокружения, сонливость или бессонница, головные боли, в редких случаях парестезии.

В первое время на фоне приема препарата пациента могут беспокоить чувство тревоги, беспокойство, повышенная раздражительность, кошмары.

Способ применения

Каким же образом специалисты рекомендуют принимать лекарственный препарат «Вальдоксан»? Схема приема является достаточно простой. Таблетки следует принимать перорально, проглатывая целиком и ни в коем случае не разжевывая. На время приема пищи ориентироваться нет необходимости.

Врачи рекомендуют в сутки принимать всего одну таблетку, содержащую 25 мг активного вещества. Делать это лучше вечером. Если же в течение двух недель специалистом не было отмечено положительной динамики, то, возможно, он примет решение увеличить лечебную дозировку до 50 мг (пить придется по 2 таблетки один раз в сутки — вечером).

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-желтого цвета, продолговатые, с изображением логотипа фирмы голубого цвета на одной стороне.

1 таб.
агомелатин 25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, стеариновая кислота.

Состав пленочной оболочки: глицерол, гипромеллоза, краситель железа оксид желтый, макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид.Состав голубой краски: шеллак, пропиленгликоль, индигокармин лак алюминиевый.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Аналоги

На рынке фармацевтической продукции представлены следующие лекарственные препараты, которые обладают выраженными антидепрессивными свойствами, а также являются аналогами Вальдоксана:

  • Амитриптилин — это бюджетный отечественный антидепрессант с концентрацией активного вещества 25 мг, стоимость которого составляет 45 руб.
  • Феварин — это препарат производится нидерландской фармацевтической компанией Эбботт, а цена медикамента составляет 800 руб. за 15 таблеток с массовой долей активного вещества 100 мг;
  • Прозак — это сильнодействующий антидепрессант, который производится французским фармакологическим концерном Эли Лилли (стоимость лекарственного препарата в аптечных сетях составляет 450-480 руб. за 14 капсул с дозировкой 20 мг);
  • Триттико — это антидепрессант итальянского производства, цена которого стартует от 630 руб. за 20 таблеток с массовой долей активного компонента 20 мг;
  • Мелипрамин — это эффективное лекарственное средство с антидепрессивными свойствами, которое производится венгерской фармацевтической компанией Эгис (стоимость медикамента составляет 340 руб. за 50 таблеток с дозировкой основного вещества 25 мг).

Все вышеперечисленные препараты отпускаются исключительно по рецепту врача-психиатра. Терапия данными антидепрессантами возможна только после предварительного обследования у специалиста. Продолжительность приема и режим дозирования указанными медикаментами определяются в индивидуальном порядке.

Вальдоксан — это сильнодействующий антидепрессант, который показан для лечения и профилактики тяжелых депрессивных состояний. Медикамент используется только в отношении пациентов взрослой возрастной группы. Минимальная продолжительность терапии данным препаратом составляет не менее 6 мес.

В случае необходимости Вальдоксан может использоваться на протяжении более длительного времени до полного исчезновения признаков депрессии. Отзывы пациентов, принимавших антидепрессант, указывают на его высокую терапевтическую эффективность, отсутствие большого количества побочных эффектов и его безопасность для центральной нервной системы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь агомелатин быстро и хорошо (≥ 80%) всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (

При назначении терапевтических доз Cmax препарата увеличивалась пропорционально дозе. При приеме более высоких доз отмечался более выраженный эффект первого прохождения через печень. Прием пищи (как обычной, так и с высоким содержанием жиров) не влиял ни на биодоступность, ни на степень всасывания. На фоне приема пищи с высоким содержанием жиров межиндивидуальная вариабельность показателей увеличивалась.

Распределение

Vd в равновесном состоянии составлял порядка 35 л. Связывание с белками плазмы — 95% независимо от концентрации препарата, возраста или наличия почечной недостаточности.

При печеночной недостаточности отмечалось двукратное увеличение свободной фракции препарата.

Метаболизм

После приема внутрь агомелатин подвергается быстрому окислению, в основном за счет CYP1A2 и CYP2C9. Изофермент CYP2C19 также участвует в метаболизме агомелатина, однако его роль менее значима.

Основные метаболиты в виде гидроксилированного и деметилированного агомелатина неактивны, быстро связываются и выводятся почками.

Выведение

T1/2 из плазмы составляет от 1 до 2 ч. Выведение происходит быстро. Метаболический клиренс составляет порядка 1100 мл/мин. Выведение происходит в основном почками (80%) в виде метаболитов. Количество неизмененного препарата в моче незначительно. При неоднократном назначении препарата кинетика не меняется.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени при однократном приеме агомелатина в дозе 25 мг фармакокинетические параметры значимо не изменялись

Из-за ограниченного клинического опыта следует соблюдать осторожность при назначении агомелатина пациентам с умеренной и выраженной почечной недостаточностью

При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам со слабо выраженной (класс А по классификации Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по классификации Чайлд-Пью) хронической печеночной недостаточностью на фоне цирроза печени было отмечено увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по полу, возрасту и отношению к курению, но без печеночной недостаточности.

Отсутствуют данные о расовых различиях фармакокинетических параметров.

Противопоказания

Агомелатин противопоказан при тяжёлой печёночной недостаточности. Препарат «Вальдоксан» содержит лактозу, поэтому он противопоказан при врождённой непереносимости лактозы, дефиците лактозы Лаппа, нарушения всасывания глюкозы и галактозы.

Не рекомендуется назначать пациентам до 18 лет, так как клинические данные по этой группе пациентов отсутствуют.

Применять с осторожностью

Для пожилых людей (старше 65 лет) количество клинических данных ограничено, и эффективность препарата в этой возрастной группе не была достоверно показана, поэтому пожилым людям агомелатин следует назначать с осторожностью. С осторожностью следует использовать его и при беременности, хотя имеется незначительный клинический опыт применения агомелатина у беременных, не показавший какого-либо побочного действия на течение беременности, здоровье плода или новорожденного

Опыты, проведённые на животных, также не выявили никаких нарушений процесса беременности, пренатального и постнатального развития плода.

При назначении агомелатина кормящим матерям грудное вскармливание должно быть прекращено.

При терапии биполярного расстройства препарат может спровоцировать гипоманиакальный эпизод, поэтому при лечении таких больных необходима осторожность.

5 Нежелательные реакции

Побочные действия Вальдоксана при клинических испытаниях были умеренными или незначительными. Чаще всего отмечалась тошнота и головокружение. Побочные эффекты во многих случаях не требовали лечения и имели переходящий характер. У ряда пациентов сложно дифференцировать симптомы депрессии с побочными эффектами Вальдоксана.

Частота возникновения побочных реакций описана в таблице:

Система органов / Частота

Часто

Нечасто

Редко

ЦНС

Головная боль, головокружения, мигрени

Нарушения чувствительности

ЖКТ

Тошнота, расстройство, запоры, рвота

Гепатобилиарная система

Повышение активности трансаминаз

Медикаментозный гепатит, повышение активности фосфатазы, желтуха, дисфункция

Кожный покров

Потливость

Кожная сыпь и зуд

Эритема

Органы зрения

Неясность зрения

Костно-мышечная система

Боли в спине и мышцах

Общие расстройства

Вялость, утомляемость

Психика

Тревожность

Раздражительность, беспокойство, кошмарные и аномальные сны

Мания, гипомания, галлюцинации

В ходе исследований был отмечен также такой побочный эффект, как изменение массы тела.

При обнаружении нежелательной симптоматики следует обратиться к лечащему врачу, который определит причину и рассмотрит вероятность коррекции схемы приема.

Способ применения

предназначен для применения внутрь. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует глотать целиком, не измельчая. Вальдоксан принимают вне зависимости от приема пищи. Рекомендуется принимать агомелатин вечером. В случае пропуска очередной дозы следует принять таблетку как можно раньше, однако если уже пришло время приема следующей дозы удваивать дозу не следует (пропущенную таблетку не принимают). Для простоты контроля приема на блистере размещен календарь.

Продолжительность терапии и дозы препарата Вальдоксан определяет врач.

В период терапии препаратом Вальдоксан рекомендуется контролировать функцию печени (как правило, пробы берутся перед началом терапии, а также через 3, 6, 12 и 24 недели после начала приема). Также контроль функции печени необходим при увеличении дозы агомелатина.

Для полного прекращения симптомов и предупреждения рецидива терапию клинической депрессии следует проводить в течение не менее 6 месяцев. При окончании терапии агомелатином не требуется постепенное снижение дозы.

Внутрь,
проглатывая целиком, не разжевывая, независимо от приема пищи.

При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема Вальдоксан
принимается в обычной дозе (не следует дополнительно принимать пропущенную дозу).

Для улучшения контроля пациентом приема препарата, на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь.

Рекомендуемая суточная доза — 25 мг (1 табл.) однократно вечером. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 табл. по 25 мг) однократно вечером.

Рекомендуется контролировать функцию печени в начале терапии и затем периодически, через 3, 6 (окончание купирующего периода терапии), 12 и 24 нед (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, и в дальнейшем в соответствии с клинической ситуацией. При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале применения препарата.

Лекарственная терапия депрессии должна проводиться по крайней мере в течение 6 мес для полного прекращения симптомов.

Прекращение лечения

В случае прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжево-желтого цвета, с изображением логотипа фирмы голубого цвета на одной стороне.

Потенциально возможное влияние других ЛС.
Агомелатин на 90% метаболизируется в печени с участием изофермента цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2) и на 10% — с помощью CYP2С9/19. Поэтому любые препараты, метаболизм которых зависит от этих изоферментов, могут увеличивать или снижать биодоступность агомелатина.

Флувоксамин является сильным ингибитором изофермента CYP1A2 и умеренным ингибитором изофермента CYP2С9 и существенно замедляет метаболизм агомелатина, при этом концентрация агомелатина увеличивается примерно в 60 (12–412) раз. Поэтому одновременное применение агомелатина и сильных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин) противопоказано. Одновременное назначение агомелатина и эстрогенов, которые являются умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2, приводит к увеличению концентрации агомелатина в несколько раз

Хотя комбинированное применение агомелатина и эстрогенов не сопровождалось ухудшением профиля безопасности проводимой терапии, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении агомелатина с другими умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как пропранолол, грепафлоксацин, эноксацин) до накопления достаточного клинического опыта (см. «Особые указания»).

Рифампицин, как индуктор обоих цитохромов, участвующих в метаболизме агомелатина, может понижать биодоступность агомелатина.

Показано, что курение, индуцируя изофермент CYP1A2, понижает биодоступность агомелатина, особенно у пациентов, злоупотребляющих курением ({amp}gt;15 сигарет/день) (см. раздел «Фармакокинетика»).

Потенциально возможное влияние агомелатина на другие ЛС.
In vivo
агомелатин не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Агомелатин не ингибирует изофермент CYP1A2
in vivo
и другие изоферменты цитохрома P450
in vitro.
Поэтому агомелатин не влияет на концентрацию ЛС, метаболизм которых связан с этими изоферментами.

Препараты, в значительной степени связывающиеся с белками плазмы.
Агомелатин не изменял свободную концентрацию препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы и, в свою очередь, они не влияли на концентрацию агомелатина.

Другие ЛС.
Выявлено отсутствие фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия агомелатина и препаратов, часто применяемых в целевой популяции пациентов: бензодиазепинов, препаратов лития, пароксетина, флуконазола и теофиллина.

Алкоголь.
Не рекомендуется применение агомелатина совместно с алкоголем.

Электросудорожная терапия (ЭСТ).
Отсутствуют данные о применении агомелатина одновременно с ЭСТ. Поскольку в опытах на животных агомелатин не способствовал возникновению судорог, нежелательные последствия совместного использования агомелатина и ЭСТ представляются маловероятными.

не следует назначать одновременно с сильными ингибиторами CYP1 A2 (в том числе флувоксамином и ципрофлоксацином). Флувоксамин (ингибитор CYP1 A2 и CYP2 C9) при сочетанном применении с препаратом Вальдоксан замедляет метаболизм агомелатина и повышает его плазменные концентрации (в 12-412 раз в зависимости от дозы и индивидуальных особенностей пациента).

Рифампицин снижает биодоступность агомелатина. Также снижение биодоступности агомелатина отмечается у курильщиков.

Запрещено сочетанное применение агомелатина с этиловым спиртом и потенциально гепатотоксическими препаратами.

Побочные эффекты

Использование препарата «Вальдоксан» может привести к развитию определенных побочных явлений. Некоторые из них могут быть крайне неприятны, а другие — даже опасны

Важно не пренебрегать фактом их появления и вовремя обратиться за помощью

Для этого необходимо точно знать, на что обращать внимание. Среди наиболее распространенных побочных эффектов выделяют следующие:

  • снижение четкости зрения;
  • развитие чрезмерной сонливости или же, наоборот, бессонницы;
  • появление навязчивой тошноты;
  • заметные боли в животе;
  • сильные боли в спине;
  • мигрени;
  • сильная потливость;
  • нарушения функционирования печени (например, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность);
  • ощущение тревоги;
  • чувство беспокойства;
  • возникновение суицидальных мыслей;
  • совершение попыток суицида;
  • развитие запора или диареи;
  • повторяющиеся ночные кошмары;
  • головокружение;
  • зуд кожных покровов;
  • раздражительность;
  • возникновение необычных сновидений;
  • головные боли;
  • постоянная утомляемость;
  • заметная агрессивность;
  • парестезии;
  • возникновение галлюцинаций;
  • резкое снижение или же увеличение веса пациента;
  • состояние сильного эмоционального возбуждения (или ажитация);
  • экзема;
  • развитие мании или же гипомании;
  • возникновение эритематозной сыпи.

Не игнорируйте появление этих симптомов. Своевременная помощь специалиста поможет существенно снизить их проявление и избежать негативных последствий для здоровья пациента. Будьте особенно внимательны к своему самочувствию во время применения рассматриваемого препарата.

Фармакодинамика

Агомелатин — агонист мелатонинергических рецепторов МТ
1

и МТ
2

и антагонист серотониновых 5-НТ
2C

-рецепторов.

Агомелатин представляет собой антидепрессант, активный на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Было показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к альфа-, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.

Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры головного мозга, и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных со смоделированной десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.

Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.

Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6–8 нед) в дозах 25–50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.

Также показана эффективность применения агомелатина у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥25).

Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 мес) в дозе 25–50 мг 1 раз в сутки.

Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (p=0,0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин, составила 22%, в группе плацебо — 47%.

Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимание и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением ЧСС и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается.. На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).

На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).

Прием агомелатина не оказывает влияния на ЧСС и АД, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома отмены (даже при резком прекращении лечения) и синдрома привыкания.

В заключение

Выше были подробно рассмотрены особенности использования лекарственного препарата «Вальдоксан», отзывы людей о самочувствии после него. Многие считают рассматриваемое лекарственное средство крайне эффективным. Так, некоторые пациенты называют его настоящим спасением, ведь только этот препарат помог им избавиться от психических расстройств, которые их так мучили. Другие, напротив, находят его переоцененным, неэффективным или даже вредным (так как их состояние не просто не улучшилось, но, напротив, усугубилось). Для того чтобы препарат оказал нужный эффект, он должен быть назначен в соответствии со всеми предусмотренными правилами. Самостоятельно такое назначение не может быть произведено, так как пациент не имеет возможности дать объективную оценку своему состоянию и не имеет достаточно знаний для того, чтобы поставить диагноз и подобрать схему лечения. Доверив свое здоровье специалисту, вы сможете получить квалифицированную помощь и, с большей вероятностью, в полной мере восстановить свое психическое и эмоциональное равновесие.

Важно внимательно следить за своим самочувствием в процессе лечения. Не забывайте, что побочные эффекты от приема препарата могут доставлять не меньше неудобств, чем недуг сам по себе

Поэтому крайне важно немедленно реагировать на любые неприятные симптомы. От того, насколько быстро пациент получит необходимую помощь, зависит не только его теперешнее самочувствие, но и эффективность всего курса лечения в целом. Не стоит пытаться нивелировать проявления побочных эффектов самостоятельно. Аналогичным образом, нельзя самовольно заменять один антидепрессант другим, даже если вам кажется, что он отлично подходит для коррекции вашего состояния и имеет мало побочных эффектов. Неграмотно подобранное лечение может в скором времени привести к усугублению симптомов, что потребует использования более мощных препаратов, оказывающих куда более сильное влияние на организм пациента, что, конечно же, является нежелательным.

Будьте внимательны к своему здоровью. Многих проблем можно избежать, не пренебрегая необходимым отдыхом и имея здоровый режим дня. Если же трудности все же возникли, серьезно отнеситесь к назначенному врачом лечению. Узнайте как можно больше о препарате, его эффективности и неукоснительно следуйте рекомендациям специалиста.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector