Целекоксиб

Особенности применения препарата

Необходимо выделить некоторые нюансы по приему Целекоксиба, которые будут полезны для лечения:

При язвах в желудке врач должен дождаться полного заживления рубца и только потом назначать препарат;
Стоит с осторожностью использовать Целекоксиб, если у пациента есть заболевания в желудке в анамнезе;
При длительном приеме препарата можно наблюдать небольшую задержку жидкости в организме. Это может привести к отекам на теле пациента;
При болезнях с сердцем нужно с большой осторожностью назначать препарат и постоянно следить за состоянием пациента;
Врач должен измерять показатели почек регулярно при приеме Целекоксиба

При любых нарушениях нужно сразу отменить терапию препаратом;
Лучше воздержаться от использования таблеток в момент серьезных болезней печени;
Препарат может вызывать у пациентов анафилактоидные реакции. В случае такого проявления пациента нужно сразу доставить в больницу.

Соблюдайте все рекомендации врача и не превышайте дозировку Целекоксибом. Тогда терапия пройдет успешно и не навредит организму.

История

С открытием Целекоксиба связано два судебных иска. Daniel L. Simmons из Brigham Young University открыл фермент ЦОГ-2, и BYU вступила в сотрудничество с Monsanto с целью разработать препараты для его ингибирования. Подошли к концу судебные тяжбы BYU и Pfizer за нарушение условий контракта. В апреле 2012 года было достигнуто соглашение, согласно которому компания Pfizer согласилась выплатить $450 миллионов. Другие важные открытия относительно COX-2 были сделаны в Университете Рочестера, который запатентовал свои открытия. Когда Университет получил патент, начались его тяжбы с компанией Searle (позже Pfizer), которые получили название «Университет Рочестера против GD Searle&Co, 358 F.3d 916» (Федеральный Окружной Суд, 2004). В 2004 году суд вынес решение в пользу Searle, поскольку университет предъявлял права на метод производства, однако не представил письменного описания состава, который может ингибировать ЦОГ-2 и, следовательно, патент был признан недействительным.
Целекоксиб был открыт и разработан компанией GD Searle&Company и был одобрен FDA 31 декабря 1998 года. Препарат совместно продвигали Monsanto Company (материнская компания Searle) и Pfizer, под торговой маркой Celebrex. Monsanto объединилась с Pharmacia, Отдел Медицинских Исследований которой был приобретен Pfizer, что дало Pfizer права собственности на Celebrex. Препарат был в центре крупного патентного спора, который был решен в пользу Searle (позже Pfizer) в 2004 году. В деле «Университет Рочестера против GD Searle&Co, 358 F.3d 916», представители Университета Рочестера настаивали, что патент Соединенных Штатов номер 6048850 (который защищал способ ингибирования ЦОГ-2 в организме человека с использованием соединения, фактически не раскрывая, каким может быть это соединение), распространяется на препараты, такие как Целекоксиб. Суд вынес решение в пользу Searle, заявив, что Университет защищает метод, однако не представил письменного описания состава, который может ингибировать ЦОГ-2 и, следовательно, патент был признан недействительным.
После вывода препарата Рофекоксиб (Vioxx) с рынка в сентябре 2004 года, Celebrex пережил существенный рост продаж. Тем не менее, результаты исследования APC в декабре того же года обосновали опасения, что Celebrex может быть связан с рисками, аналогичными Vioxx, и вскоре после этого Pfizer объявила мораторий на прямую рекламу Celebrex. После значительного падения, продажи Celebrex восстановились, и достигли $2 млрд. в 2006 году. Pfizer возобновила рекламную кампанию Celebrex в журналах в 2006 году, а телевизионную рекламу – в апреле 2007 года. В рекламе широко обсуждались побочные эффекты Celebrex по сравнению с другими противовоспалительными препаратами. Реклама вызвала критику со стороны потребительской пропагандистской группы Public Citizen, представители которой заявили, что сравнения, приведенные в рекламе, являются ложными. Pfizer ответила на озабоченность Public Citizen, заверив, что в рекламе правдиво сообщается о рисках и преимуществах Celebrex, заявленных в FDA.
В конце 2007 года компания Pfizer выпустила в США еще одну телерекламу Celebrex, в которой также обсуждалось неблагоприятное воздействие Целекоксиба в сравнении с другими противовоспалительными препаратами.

Механизм действия

Механизм действия коксибов, как и других нестероидных противовоспалительных препаратов, заключается в подавлении фермента циклооксигеназы, которая обеспечивает превращение арахидоновой кислоты в простагландины, а также снижение выработки тромбоксана, что приводит к торможению развития воспалительного процесса, уменьшения боли, а также может приводить к снижению температуры тела . Особенностью фармакологических свойств коксибов является то, что они являются селективными ингибиторами изоформы ЦОГ ЦОГ-2, которая образуется исключительно в очагах воспаления. Другие лекарственные препараты, которые до этого считались селективными ингибиторами ЦОГ-2, а именно мелоксикам, нимесулид, этодолак, набуметон, в настоящее время считаются предпочтительными ингибиторами ЦОГ-2; то есть их селективность к ЦОГ-2 ниже, чем в коксибов. Активность коксибов именно к изоформы ЦОГ-2 объясняется особенностью структуры активного центра ЦОГ-2 и молекулы коксибов. Активный центр ЦОГ-2, в отличие от ЦОГ-1, имеет дополнительную гидрофильную полость, которая связана с заменой молекулы изолейцина на молекулу валина в аминокислотной последовательности фермента. В молекулах коксибов, зато есть ригидный боковой цепью, и позволяет этим препаратам проникать внутрь полости в молекуле ЦОГ-2, и взаимодействовать именно с этой изоформой циклооксигеназы. Из группы коксибов наибольшую селективность к ЦОГ-2 среди всех препаратов оказывает эторикоксиб, по разным данным, ингибируя ЦОГ-2 в 106-344 раза сильнее, чем ЦОГ-1. Именно отсутствие влияния на ЦОГ-1 при применении коксибов значительно снижает риск серьезных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы (по сравнению с большинством НПВП), однако отсутствие антитромботической действия коксибов в свою очередь может приводить к большему риску побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Однако высокий риск сердечно-сосудистых осложнений при применении коксибов было доказано лишь при применении рофекоксиба, при применении других препаратов группы такой закономерности не обнаружено. Коксибы имеют не только периферическую, но и центральное действие, доре проникают в ЦНС и действуют на таламические рецепторы. Кроме противовоспалительного и обезболивающего действия, существуют экспериментальные данные об угнетении коксибами ангионеогенезу и индукции апоптоз опухолевых клеток, и может применяться для уменьшения риска развития рака толстого кишечника, в том числе при семейном полипозе толстого кишечника, опухолях головного мозга и рака поджелудочной железы. Проводились исследования по использованию целекоксиба и рофекоксиба для лечения болезни Альцгеймера и бокового амиотрофического склероза, но применение целекоксиба при этих заболеваниях оказалось неэффективным. Однако в экспериментальном применении целекоксиба при шизофрении, биполярное аффективное расстройство и депрессивных расстройствах выявлено положительное влияние препарата, обусловливается влиянием целекоксиба на дегенеративные процессы в нервной системе, связанных с воспалительными процессами. Большинство коксибов плохо растворяются в воде, что приводит к их преимущественно пероральное применение.

Использование при беременности

Врачи категорически запрещают принимать таблетки Целекоксиб беременным женщинам. При исследованиях было отмечено, что состав вызывает токсическую реакцию на плод. Поэтому лечение может быть опасным для будущего малыша. Особенно нужно воздержаться от приема на третьем триместре беременности. В крайних случаях врач может назначить Целекоксиб, если женщине это жизненно необходимо.

Не рекомендуется использовать таблетки в момент грудного вскармливания. Есть риск, что компоненты состава могут попасть в молоко. Это приведет у опасной аллергической реакции у малыша и вызовет осложнения. Если есть необходимость в приеме Целекоксиба, тогда доктор попросит женщину прекратить грудное вскармливание.

Как принимать

Принимать лекарство «Целекоксиб» инструкция по применению рекомендует внутрь, не связывая с употреблением пищи. Капсулы не открывают и не разжевывают, а глотают целиком, выпивая побольше воды.

Максимальное количество целекоксиба, которое допускается принимать в сутки, составляет 0,4 г. Этот препарат применяют в избытке только в редких случаях.

К сердечно-сосудистым осложнениям могут привести высокие дозы и длительная терапия препаратом «Целекоксиб». Инструкция содержит информацию о небольших дозировках для симптоматического лечения каждого показания. Приводятся рекомендации относительно непродолжительного использования.

Для устранения симптомов, сопровождающих остеоартроз и анкилозирующий спондилит, в сутки принимают за один или два раза 200 мг препарата.

Для устранения симптомов ревматоидного артрита используют суточную дозу в размере 200 или 400 мг, которую принимают за два раза.

Болевой синдром и первичную дисменорею в первый день лечат высокой дозой в 400 мг, с возможным приемом еще 200 мг, на следующий день используют по 200 мг 2 раза в сутки.

Пожилым людям, а также пациентам, имеющим легкую степень недостаточной функции печени или легкую и среднюю степень недостаточной функции почек, не проводят пересчет дозы.

Низкий вес (менее 50 кг), средняя степень тяжести недостаточности печени — пациентам данных категорий назначают лечение низкими дозами препарата.

Обычно для лечения воспалительных процессов в суставах применяют комплексное лечение, основанное на использовании нескольких медикаментов в разных лекарственных формах. Сочетают капсулы «Целекоксиб», мазь или гель согревающие типа «Апизатрона» или «Финалгона. Препараты для местного использования вызывают временный эффект, поэтому их используют вместе с лекарствами для внутреннего приема.

Противопоказания

Абсолютные:

  • активные эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка и/или 12-перстной кишки, язвенная болезнь желудка и/или 12-перстной кишки в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение;
  • почечная недостаточность тяжелой степени – клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин; подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующая болезнь почек;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • аспириновая триада: частичное или полное сочетание рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т. ч. других ингибиторов ЦОГ-2 (включая указания в анамнезе);
  • возраст до 18 лет;
  • выраженные цереброваскулярные болезни, поражения периферических артерий тяжелой стадии, клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца (ИБС);
  • субарахноидальное кровоизлияние, геморрагический инсульт;
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) II–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов);
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования (в первые 10–14 дней после операции усугубляется риск появления нарушений мозгового кровообращения и инфаркта миокарда);
  • болезни кишечника воспалительного характера (болезнь Крона, язвенный колит) в период обострения;
  • беременность и период кормления грудью;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих препарата или сульфонамидам.

Относительные (проводить лечение Целекоксибом следует с особой осторожностью):

  • тяжелые соматические заболевания;
  • принадлежность к медленным метаболизаторам или имеющиеся подозрения на такое состояние (поскольку у этих пациентов возможно накопление целекоксиба в плазме крови в высоких концентрациях);
  • пожилой возраст, а также низкая масса тела, ослабленный организм, лечение диуретиками;
  • туберкулез;
  • поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая язвенную болезнь желудка и 12-перстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит, кровотечения в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori;
  • ХПН (КК 30–60 мл/мин);
  • задержка жидкости и отеки;
  • выраженное уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК) в т. ч. после оперативного вмешательства;
  • артериальная гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС); заболевания периферических артерий;
  • цереброваскулярные поражения;
  • нарушения деятельности печени умеренной степени тяжести, указания в анамнезе на болезни печени, печеночная порфирия;
  • сахарный диабет, дислипидемия/гиперлипидемия;
  • курение и/или алкоголизм;
  • длительное использование НПВС;
  • комбинированный прием с ингибиторами изофермента CYP2C9;
  • сопутствующее лечение следующими средствами: пероральные глюкокортикостероиды (преднизолон), антиагреганты (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин, сертралин, циталопрам), дигоксин.

Показания и противопоказания

В клинических испытаниях пациентам с историей долговременного ревматоидного артрита назначался целекоксиб, плацебо или другой противоревматический препарат. В дополнение к этим лекарствам, основная терапия полиартрита (метотрексатом или кортикостероидами) продолжалась без изменений.

В двойном слепом исследовании 1149 пациентов лечились целекоксибом (100, 200 или 400 мг два раза в день), напроксеном (500 мг два раза в день) или плацебо в течение 12 недель. Во всех группах воспаление и боль в суставах уменьшилось. Пациенты, которых лечили целекоксибом или напроксеном, показали лучший результат. Самая высокая доза целекоксиба (400 мг два раза в день) не имела преимущества перед минимальной дозой (200 мг два раза в день).

«Напроксен» – аналог

Целекоксиб (200 мг 2 раза в сутки) уменьшал боль в суставах течение 24-недельного периода лечения так же, как препарат пролонгированного высвобождения диклофенак (75 мг два раза в день).

Основные аналоги препарата

Аркоксиа

Нестероидное средство, относящееся к эторикоксибам. После принятия внутрь быстро всасывается. Биодоступность вещества составляет 100%. Это означает, что при усвоении не происходит потерь лекарственного средства. В кровь вещество всасывается через 1 час после приема. Около 70% эторикоксиба выводится из организма почками. Данный медикамент показан при:

  • остеоартрите;
  • артрите;
  • начале воспалительного процесса;
  • подагре.

Аркоксиа назначают при болях в послеоперационный период, а также после хирургических вмешательств в стоматологии.

Артоксиб

Препарат производится индийской компанией «Дженом Биотек». Действующее вещество — целекоксиб. В нашей стране были проведены исследования по безопасности и эффективности препарата, во время которых выяснилось, что он намного безопаснее для больных с патологией сердца и гастрологическими проблемами. Это значительно облегчает лечение. Пациенты, принимающие Артоксиб, меньше жаловались на такие побочные эффекты, как тошнота и вздутие живота. Со стороны печени и почек не были выявлены значимые отклонения.

Бекстра

Заменить Целекоксиб можно валдекоксибом, который содержится в препарате Бекстра. Его используют как анальгетик при:

  • болезненных менструациях;
  • сильных болях при артрите;
  • артрозе;
  • ревматизме;
  • радикулите.

Препарат выпускается в таблетках и очень удобен в применении. Однократный прием лекарства снимает болевые ощущения на 24 часа. По терапевтическому эффекту его можно сравнить с такими препаратами, как Диклофенак, Ибупрофен, Напроксен. Медикамент не обостряет болезни пищеварительного тракта и не осложняет сердечно-сосудистые патологии.

Денебол

Лекарство производится английской компанией «Мили Хелскер». Рофекоксиб — основное вещество данного препарата. Денебол показан при любых патологиях опорно-двигательного аппарата. Это препарат довольно широкого спектра действия. Он снимает боль и воспаление при таких распространенных заболеваниях:

  • остеохондроз (шейный, грудной, поясничный);
  • ишиас;
  • бурсит коленного сустава;
  • невралгия;
  • люмбаго и пр.

После приема Денебола, как показали исследования, почти не возникает побочных действий. Поэтому им можно лечиться более длительное время. Есть также Денебол гель, который используется местно.

Дилакса

Препарат является дженериком, который содержит целекоксиб. Производится он в Словении фармацевтической компанией «КРКА», а также в России — фирмой «КРКА-РУС». Поскольку основным веществом препарата является целекоксиб, то и показания к применению у них одинаковые. Но Дилакса стоит намного дешевле. Цена одной упаковки начинается от 250 руб.

Династат (парекоксиб натрия) выпускает немецкая компания Пфайзер. Данный препарат является одним из первых из данной группы средств, производимых для парентерального введения. Это означает, что его можно вводить как внутривенно, так и внутримышечно.

Действовать лекарство начинает через 7 минут после введения.

Аналогичные препараты

Лекарственное средство «Целекоксиб», аналоги которого также содержат действующее вещество целекоксиб, способны проявлять одинаковое терапевтическое действие на остеоартроз скелета человека.

Оригинальный препарат «Целебрекс» и его дженерики «Целекоксиб», «Артоксиб», «Зицел», «Ревмоксиб», «Ранселекс» считаются взаимозаменяемыми медикаментами. Однако по ценовой категории оригинал будет стоить на порядок дороже своих аналогов.

В препарате «Целебрекс» целекоксиб содержится в дозировке 100 и 200 мг, как и в медикаменте «Целекоксиб». Вспомогательные компоненты содержимого капсул и ее оболочки могут отличаться как по качественному, так и по количественному составу, что не влияет на их свойства. Что касается формы выпуска дженериков лекарственного средства «Целекоксиб», аналоги производятся только в твердых желатиновых капсулах для внутреннего применения.

Существуют нестероидные противовоспалительные вещества, одинаково действующие на циклооксигеназу второго типа, но имеющие различия в составе активного компонента, фармакокинетических и фармакодинамических характеристиках. К ним относится сульфонамидное соединение нимесулид, который в суточной дозировке 200 мг эффективно борется с симптомами остеоартроза и ревматоидного артрита. Препараты на его основе оказывают противовоспалительный и анальгезирующий эффект за счет ингибирования циклооксигеназы второго и в меньшей степени — первого типа, воздействуют на разнообразные медиаторы болевого и воспалительного процесса.

Как и нимесулид, целекоксиб является представителем сульфонамидного класса веществ и тоже в суточной дозировке 200 мг устраняет проявления остеоартроза. Он не ингибирует циклооксигеназу первого типа и воздействует на небольшое количество медиаторов болевого и воспалительного процесса.

Альтернативой лечения коксибами перорального применения являются инъекционные формы НПВП. Одно из главных преимуществ препарата «Целекоксиб» – цена. Уколы (ампулы для инъекций) других нестероидных противовоспалительных средств обойдутся намного дороже, однако эффективность таких инъекций намного превосходит результат от применения лекарств в твердых формах.

Побочные эффекты использования препарата Целекоксиб

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических испытаниях (результаты 12 исследований), при применении целекоксиба в дозах 100–200 мг ежедневно у пациентов с остеоартритом или ревматоидным артритом (безотносительно причинной связи с приемом препарата) представлены в таблице.

Побочные реакции, отмеченные с частотой ≥2% случаев в премаркетинговых контролируемых испытаниях у пациентов с артритом, получавших целекоксиб, по сравнению с плацебо

Таблица

Следующие побочные эффекты отмечались с частотой менее 2% (безотносительно причинной связи с приемом препарата):

Со стороны органов ЖКТ: 0,1–1,9% — запор, дивертикулит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, гастроэзофагеальный рефлюкс, геморрой, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, мелена, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту, стоматит, тенезмы, заболевания зубов, рвота, нарушение функции печени, повышение АСТ и/или АЛТ;

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 0,1–1,9% — усугубление артериальной гипертензии, сердцебиение, тахикардия, стенокардия, заболевания коронарных артерий, инфаркт миокарда, тромбоцитемия, анемия; тромбофлебит, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, слабость, судороги в ногах, повышенный тонус мышц, гипестезия, мигрень, невралгия, нейропатия, парестезия, вертиго, тревожность, депрессия, нервозность, сонливость, нарушение слуха, глухота, боль в ушах, тиннит, изменение вкуса, нечеткость зрения, катаракта, конъюнктивит, боль в глазах, глаукома;

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, заболевания костей, случайный перелом, миалгия, тендинит, ригидность затылочных мышц.

Со стороны кожных покровов: алопеция, дерматит, контактный дерматит, заболевания ногтей, реакции фоточувствительности, эритематозная сыпь, макулопапулезная сыпь, заболевания кожи, сухость кожи, гипертрофия рогового слоя кожи, повышенная потливость, целлюлит.

Аллергические реакции: усугубление аллергии, зуд, крапивница, генерализованный отек, отек лица.

Прочие: гриппоподобные симптомы, болевой синдром, в т.ч. боль в груди; лихорадка, приливы, повышение ЩФ, повышение концентрации мочевинного азота крови, повышение небелкового азота, повышение креатининфосфокиназы, гиперкреатининемия, сахарный диабет, гиперхолестеринемия, гипокалиемия, повышение массы тела, фиброаденома молочной железы, новообразование в молочной железе, боль в молочной железе, экхимоз, носовое кровотечение, Herpes simplex, Herpes zoster, грибковая инфекция, кандидоз, в т.ч. генитальный, инфекция мягких тканей, вирусная инфекция;

Побочные эффекты, отмеченные только в постмаркетинговых исследованиях, с частотой тромбоз глубоких вен, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, лейкопения, гипогликемия, гипонатриемия, агевзия, потеря обоняния, фатальное интракраниальное кровоизлияние, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, асептический менингит, интерстициальный нефрит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные реакции, ангиоэдема.

Побочные реакции на препарат

Лекарство имеет ряд побочных действий, о которых нужно обязательно прочитать в инструкции по применению.

Как часто возникают? Побочные эффекты
Чаще всего возникают такие неприятные симптомы Аллергия на состав лекарства; Симптомы гриппа у пациента; Травмы в организме; Возникновение периферических отеков; Сильные боли в области живота; Проявление диареи; Метеоризм; Приступы диспепсии; Нарушения в стоматологической области; Приступы головной боли; У пациента начинает кружиться голова; Частая бессонница; Возникновение фарингита; Сильный синусит; Проблемы в верхнем отделе в дыхательных путях; Возникновение ринита; Появление на коже сыпи и зуда.
Редко, с вероятностью до 1 процента, могут возникнуть такие осложнения Проявление анемии; Приступы экзимозы; Возникновение тромбоцитопении; Проявление артериальной гипертензии; Приступы аритмии; Покраснение кожи; Сильная тахикардия; Возникает позыв тошноты и рвота; Чувство тревоги и паники у пациента; Частая сонливость в течение дня; На теле проявляется крапивница; Возникает алопеция; Приступ сильного шума в ушах; Пациент видит хуже.
Стоит выделить ряд побочных реакций, которые возникают с вероятностью в 0,1 процент Проблемы с работой сердца; Возникновение язвы в желудке; Проявление перфорации в области кишечника; Проблемы с работой двенадцатиперстной кишки; Приступы панкреатита; Возникает ангионеротический отек; На теле появляется буллезная сыпь; Ферменты печени резко повышаются; Возникает спутанность в сознании.
Врачи выделяют ряд самых опасных побочных действий, которые реже всего наблюдались у пациентов Кровотечение в зоне желудка или кишечника; Приступ анафилаксии; Возникновение гепатита в печени; Недостаточность в работе почек; Возникновение синдрома Стивенса-Джонсона; Приступ васкулита.

Если пациент обнаружил любой симптом побочной реакции на Целекоксиб, он должен сразу прекратить прием лекарства и обратиться к доктору. Возможно, слишком большая дозировка вызвала осложнения в организме.

Побочное действие

Типичными побочными эффектами, возникающими при применении коксибов, считаются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Чаще всего данные побочные эффекты возникают на фоне применения рофекоксиба. Так, по данным некоторых клинических исследований, нестабильность артериального давления при применении рофекоксиба наблюдалась у 30% больных (по сравнению с 16% целекоксиба и 19% напроксена) также в части клинических исследований подтверждался высокий риск острых коронарных событий при применении рофекоксиба по сравнению с большинством других нестероидных противовоспалительных препаратов (за исключением диклофенака). При применении рофекоксиба также повышается риск возникновения инфаркта миокарда, увеличивается частота появления периферических отеков; правда не меняется частота инсультов и венозных тромбозов. Целекоксиб при проведении клинических исследований значительно безопаснее рофекоксиб, и при его применении наблюдается низкий риск инфаркта миокарда, чем при применении рофекоксиба и ибупрофена (хотя и выше, чем при применении эторикоксиба, напроксен и диклофенака) ниже риск ишемического инсульта, чем большинства нестероидных противовоспалительных препаратов (включая напроксеном, Эторикоксиб и диклофенаком) хотя, согласно части исследований, целекоксиб может повышать риск смертности от кардиоваскулярных причин (другие исследования не подтверждают подобную связь). При клинических исследованиях вальдекоксиба обнаружена высокая частота тромбоэмболических осложнений при применении препарата после операции аортокоронарного шунтирования, подобные осложнения могут также наблюдаться при применении парекоксиба (хотя не все исследователи подтверждают этот вывод). При применении парекоксиба могут также наблюдаться брадикардия, периферические отеки, редко усиления степени сердечной недостаточности. Характерной побочным действием при применении эторикоксиба является дестабилизация артериального давления.

Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы при применении коксибов наблюдаются значительно реже, чем при применении других нестероидных противовоспалительных препаратов. Чаще всего со стороны пищеварительной системы наблюдаются незначительные побочные эффекты — боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота реже рвота, изжога, обострение язвенной болезни, эрозивный эзофагит, панкреатит, перфорация кишечника; крайне редко наблюдаются желудочно-кишечные кровотечения. Характерным побочным эффектом при применении лумиракоксибу является печеночная недостаточность, в связи с чем препарат отозван по применению в большинстве стран мира.

Другие побочные эффекты при применении коксибов наблюдаются редко. Характерным побочным эффектами при применении вальдекоксиба является синдромом Стивенса-Джонсона), в связи с чем он отозван с фармацевтического рынка. При применении рофекоксиба также больший риск побочных эффектов со стороны почек, чем при применении других коксибов.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector