Целебрекс

Состав и форма выпуска

Медицинский препарат Аркоксиа выпускают в виде таблеток в форме яблока. Цвет лекарства зависит от концентрации действующего вещества эторикоксиб: 60 мг – зеленый, 90 мг – белый, 120 мг – сине-зеленый. Фасуют таблетки в блистеры, в упаковке их содержится от 1 до 4, прилагается инструкция по применению. Химический состав:

Активный компонент

Вспомогательные вещества

Состав оболочки

Состав пленочной оболочки

эторикоксиб (30, 60, 90 или 120 мг)

стеарат магния

карнаубский воск

моногидрат лактозы

гидрофосфат кальция

Белый, сине-зеленый, зеленый Опадрай II

желтый оксид железа

(краситель)

кроскармелоза натрия

микроцеллюлоза

гипромеллоза

диоксид титана

лак алюминиевый на основе индигокармина

триацетин

Дополнительная информация

По отзывам Целебрекс может привести к повышению риска тромбообразования, поэтому терапию им желательно проводить минимальными дозами и в течение короткого срока. Препарат не имеет антитромбоцитарных свойств и не может заменить собой Ацетилсалициловую кислоту (Аспирин).

В инструкции к Целебрексу подчеркивается, что в ходе лечения необходимо контролировать уровень артериального давления, особенно у пожилых пациентов.

Не следует применять это лекарственное средство в педиатрической практике, т.к. в настоящее время не собрано достаточное количество доказательств о его безопасном применении у детей.

Инструкция по применению Целебрекс 200, дозировки

Капсулы Целебрекса принимаются после еды, запивая стаканом теплой воды. Лекарство нельзя разжевывать или делить на части. В инструкции по применению Целебрекса 200 мг указано, что стандартной рекомендуемой дозировкой для лечения является 200 мг лекарственного вещества в сутки.

Максимальная доза составляет 800 мг — 4 капсулы.

При ревматоидном артрите принимают по 200-400 мг / 2 раза в день.

При остеоартрозе – по 100-200 мг препарата в сутки.

В зависимости от выраженности болевого синдрома для снятия острой боли можно принимать 200-400 мг единоразово и потом, по необходимости, принимать еще 200 мг, но не чаще двух раз в сутки.

Семейный аденоматозный полипоз требует применения 400 мг Целебрекса дважды в день. Препарат следует назначать в минимальных терапевтических дозах на короткий срок для предупреждения развития побочных эффектов.

Особые указания

Применение капсул Церебрекс 200 мг (иногда их ошибочно называют таблетками) нельзя совмещать с приемом других НПВС. Из-за особенностей метаболизма комплексное применение с варфарином может вызывать кровотечения.

Назначения препарата с кетоназолом и флуконазолом повышает концентрацию целекоксиба в два раза. Прием с блокаторами ангиотензина-2 уменьшает антигипертензивное действие последнего.

Прием Целебрекса с препаратами лития требует постоянного мониторинга, поскольку концентрация лития увеличивает почти на 20%. Лечение лиц негроидной расы нужно проводить начиная с минимальных дозировок из-за наличия специфического метаболизма у таких пациентов.

Побочное действие

Под действием Целебрекса в процессе лечения могут развиться некоторые побочные реакции относительно разных систем в организме.

В отношении пищеварительных органов возможно возникновение:

  1. болей в эпигастрии;
  2. метеоризма;
  3. рвотных позывов;
  4. обострения язвенной болезни;
  5. кровотечения в желудочно-кишечном тракте, в особенности, если лечение осуществляется при наличии язвы в желудке и двенадцатипёрстной кишке;
  6. гепатита (воспалительных проявлений в печени).

Относительно сердца и сосудов может:

  • развиться периферическая отечность;
  • ухудшиться артериальная гипертония (повышается показатель АД);
  • симптоматически повыситься давление;
  • участиться сердечный ритм;
  • появиться чувство сердцебиения и прилива к сердцу;
  • в редких случаях наблюдается развитие ишемического инсульта в головном мозге либо инфаркта миокарда.

Относительно нервной системы возможно возникновение:

  1. периодических головокружений;
  2. увеличения мышечного тонуса;
  3. нарушения функции сна;
  4. в редких случаях беспокойства;
  5. сонливости;
  6. спутанного сознания;
  7. проблем с обонянием и вкусовыми ощущениями;
  8. галлюцинаций.

Относительно дыхательных органов может:

  • воспалиться слизистая в бронхах (бронхит);
  • появиться кашлевой синдром;
  • воспаление гортани (фарингит);
  • воспаление носовой полости (ринит);
  • воспаление околоносовых пазух (синусит);
  • развиться инфекционный процесс, локализующийся в верхней дыхательной системе.

Относительно мочевыделительной системы может развиться инфекционный процесс мочевыделительных путей. В редких случаях наблюдается возникновение воспалительного процессах в почках (интерстициального нефрита).

Кроме того возможно возникновение аллергической реакции в виде:

  1. кожных высыпаний;
  2. зуда;
  3. крапивной лихорадки;
  4. выраженной отёчности мягкой ткани на лице и гениталиях (отёка Квинке);
  5. системного рефлекса с выраженным уменьшением показателя АД;
  6. анафилактического шока.

В редких случаях наблюдается тяжелое аллергическое повреждение кожных покровов с разрушением клеточной ткани в них (синдрома Лайелла, Стивена-Джонсона).

Если обнаружены признаки возникновения патологических реакций, нужно отказаться от приёма Целебрекса и проконсультироваться со специалистом. Доктор определится с возможностью последующего применения этого медикамента.

Побочные эффекты Целебрекс 200, противопоказания

Наиболее частыми побочными явлениями при длительном приеме Целебрекса являются:

  • Боль в эпигастральной области, понос, рвота, тошнота, возможно развитие кишечных кровотечений и др.
  • Головная боль, сонливость, головокружение, шум в ушах, спутанность сознания;
  • Гипертензия, аритмия, тахикардия, периферические отеки;
  • Инфекции респираторных органов;
  • Инфекции мочеполовой системы;
  • Тромбоцитопения, анемия;
  • Изменение активности АСТ и АЛТ;
  • Аллергические реакции.

В редких случаях длительное применение Целебрекса чревато кардиотоксическим эффектом и может вызывать инфаркт миокарда, а также тромбозы в жизненно важные органы. Препарат противопоказан беременным женщинам и женщинам в период лактации, а также детям до 18 лет.

Кроме того не рекомендуется принимать Целебрекс при серьезных печеночных и почечных патологиях, наличии аллергии на ацетилсалициловую кислоту и язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта.

Сердечная недостаточность и аортокоронарное шунтирование также являются противопоказанием к приему лекарственного средства.

Применение у особых групп пациентов

От болей в суставах и спине не застрахован никто. Однако существуют особые группы пациентов применение большинства НПВС которым противопоказано. Целебрекс инструкция, которого не содержит прямого запрета, может использоваться у этих пациентов в исключительных случаях. К ним относятся:

  1. Пожилые пациенты, лечение которых врачи предпочитают начинать с наименее эффективной дозы.
  2. Люди, страдающие нарушениями функции печени. Для них, как правило, коррекции дозировки не требуется. Но, как и в случае с пожилыми людьми, врачи обычно назначают минимальную дозу.
  3. Люди, страдающими заболеваниями почек, также обычно получают препарат в минимальной, начальной дозировке.
  4. Беременные женщины, обычно страдающие проблемами с суставами и позвоночником из-за непривычной, высокой нагрузки могут по назначению врача принимать Целебрекс 200 или 400 мг. Но только в исключительных случаях, так как данных о его безопасности для плода нет. В третьем триместре препарат противопоказан.
  5. Женщины, кормящие грудью, могут принимать Целебрекс. Однако следует учитывать, что препарат способен выделяться с грудным молоком, поэтому врачи советуют на время лечения перейти на искусственное кормление.

Как и большинство нестероидных противовоспалительных средств Целебрекс способен провоцировать изменения в яичниках. Поэтому женщинам, проходящим обследование или лечение от бесплодия, от него лучше отказаться.

Побочные действия Аркоксиа

Изучаемый медикамент содержит емкий перечень побочных эффектов. Жалобы у пациента могут возникнуть в начале курса, описаны в инструкции:

  • пищеварительный тракт: диспепсия, метеоризм, тошнота, диарея, гастралгия, запор, язва слизистой желудка либо двенадцатиперстной кишки, гастрит эзофагит, вздутие живота;
  • нервная система: головокружение, головная боль, бессонница, слабость, изменение вкусовых ощущений, нарушения концентрации, парестезии, гиперестезии, депрессия, галлюцинации;
  • сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипертония, приливы, фибрилляция предсердий, гипертонический криз;
  • мочевыделительная система: протеинурия, обратимая почечная недостаточность;
  • ЛОР-органы: конъюнктивит, шум в ушах, снижение остроты зрения, вертиго;
  • опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия, судороги, мышечная слабость;
  • кожный покров: синдром Стивенса-Джонсона, экхимоз, крапивница, синдром Лайелла;
  • инфекции: гастроэнтерит, инфекции мочевыводящего тракта, дыхательных путей;
  • лабораторные показатели: увеличение активности креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, понижение гемоглобина, увеличение креатинина сыворотки, мочевой кислоты, тромбоцитопения, лейкопения, снижение гематокрита;
  • иммунитет: анафилактические реакции, включая шоковое состояние, гипотонию;
  • прочие: бронхоспазм, гепатит, гриппоподобный синдром.

Аналоги Аркоксиа

Если медикамент по определенным причинам не подошел конкретному пациенту, его требуется заменить. Надежные аналоги и их характеристики:

  1. Эксинеф. Это полный аналог препарата, который производит испанская фармацевтическая компания. Пилюли действуют по такому же принципу, но стоят дороже.
  2. Денебол. Это таблетки, гель, раствор и суппозитории для борьбы с воспалительным процессом, острой болью. Дозы зависят от формы выпуска лекарства, описаны в инструкции по применению.
  3. Династат. Это лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, рекомендованный при выраженном болевом синдроме разной этиологии.
  4. Ранселекс. Это капсулы, которые убирают боль и воспаление, действуют через четверть часа после применения разовой дозы.
  5. Целебрекс. Это белые капсулы для применения внутрь, которые назначают как противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее средство.

Показания и противопоказания

Медикаментозные средства из группы НПВП используются при любом протекающем в организме воспалительном процессе. В аннотации сказано, что препарат «Целебрекс» имеет следующие показания к применению.

  • артрит;
  • артроз;
  • межпозвонковая грыжа;
  • спондилит;
  • коленный артрит;
  • плечелопаточный периартрит;
  • остеохондроз шейного, грудного, поясничного отдела позвоночника;
  • боли в нижней части спины, мышцах и суставах, боль после хирургического вмешательства;
  • хондроз;
  • искревление позвоночного столба, сопровождающееся болевым синдромом;
  • менструальный цикл у женщин, сопровождающийся сильными болями;
  • тиреоидит;
  • полипоз.

Показания к применению

Стоит отметить, что список противопоказаний у «Целебрекса» достаточно обширен. Запрещается использовать средство при следующих состояниях организма:

  • острый гастрит, язва желудка и кишечника;
  • дисфункция печени и почек;
  • восстановительный период после операции на сердце;
  • сердечная недостаточность, ишемия, цереброваскулярная болезнь;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата, склонность к аллергическим реакциям;
  • бронхиальная астма;
  • беременность и лактация;
  • детский и подростковый возраст.

Производитель советует пить «Целебрекс» с осторожностью в случаях, когда пациент перенес язвенную болезнь ЖКТ, если больному требуется прием препаратов для снижения свертывания крови, при сахарном диабете и почечной недостаточности, болезнях сердечно – сосудистой системы, соматических заболеваниях

Правила лечения

Препарат производится в нескольких лекарственных формах. Наиболее распространенными являются Целебрекс 100 или 200 мг в количестве десяти капсул в упаковке. Иногда эти капсулы ошибочно принимают за таблетки. Эту форму врачи обычно назначают для снятия боли и воспаления в острый период заболевания. Третий вариант – препарат, содержащий 200 мг целекоксиба и 30 капсул в упаковке. Применяется в основном при хронических патологиях суставов или позвоночника (спондилез грудного отдела).

Существует еще и четвертый вид лекарственной формы – Целебрекс, в упаковке которого содержится одна капсула с максимальной дозировкой в 400 мг и пять капсул с содержанием целекоксиба 200 мг. Использую его в том случае, когда необходимо быстро снять сильную боль, например, при остром приступе ревматоидного артрита. При этом сначала принимается 400 мг препарата, а затем лечение продолжается более низкими дозами.

Лекарственное взаимодействие

  • Исследования in vitro показали, что целекоксиб ингибирует активность изофермента CYP2D6.
  • При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.
  • При одновременном применении с 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Пациентам, принимающим флуконазол, следует применять целекоксиб в наименьшей рекомендованной дозе. Кетоконазол не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.
  • Следует учитывать, что ингибирование синтеза простагландинов может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II.
  • У пожилых пациентов, обезвоженных (в том числе, получающих терапию диуретиками) или у лиц с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Изменения, как правило, обратимы.
  • НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.
  • Отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17 % при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациентам требуется медицинское наблюдение. Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).
  • Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магний-содержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.
  • Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакология

Препарат «Целебрекс», отзывы о котором носят положительный характер, оказывает на организм противовоспалительное, а также жаропонижающее и обезболивающее воздействия. Медикамент оказывает на человеческий организм такое влияние благодаря возможности активного компонента, входящего в его состав, обеспечивать блокировку образования простагландинов.

Во время лечения данным лекарственным средством специалисты не рекомендуют употреблять жирную пищу, так как это приведет к тому, что активный компонент лекарства будет усваиваться намного дольше.

Препарат «Целебрекс», состав которого описан выше, практически полностью выводится из организма с помощью желудка и почек.

Как действует Целебрекс

Болеутоляющий и противовоспалительный эффект Целебрекса по силе не уступает действию неселективных НПВС. По результатам исследования, 200-400 мг Целебрекса обеспечивает обезболивание на 24 ч, снижает активность заболевания, восстанавливает двигательную способность сустава.

При длительном применении (12 недель) он продемонстрировал наибольшую, в сравнении с Ибупрофеном и Напроксеном, безопасность, подтвержденную эндоскопическим обследованием верхних отделов ЖКТ пациентов, принимавших по 100-800 мг Целекоксиба в день. Также анализы выявили, что Целебрекс значительно реже приводит к снижению уровня гемоглобина, скорости клубочковой фильтрации, экскреции натрия почками.

Уменьшение выделения натрия с мочой повышало частоту развития отечности конечностей при артрите, но отеки были легкой степени выраженности и спадали быстро.

При суточной дозе не более 1200 мг агрегацию тромбоцитов не нарушает. 3-х летнее исследование применения Целебрекса выявило дозозависимость сердечно-сосудистой безопасности и снижение селективности при длительном лечении или приеме высоких доз. При назначении 200 мг Целекоксиба дважды в день риск смертности и тяжелых форм болезней сердца сопоставим с плацебо, увеличение случаев возникновения артериальной гипертензии, патологий сердца или кровеносных сосудов не зафиксировано.

Для расчета назначаемой дозы Целебрекса важно знать, что происходит с препаратом после введения его в организм, как протекают основные фармакокинетические процессы. Инструкция содержит следующие клинически значимые параметры:

Инструкция содержит следующие клинически значимые параметры:

  • Всасывание: хорошо абсорбируется из ЖКТ – в тонком кишечнике, биодоступность капсулированной формы высокая – достигает 99%. Степень всасывания от величины дозы напрямую не зависит. Жирная пища повышает полноту всасывания, но уменьшает скорость нарастания содержания Целекоксиба в сыворотке крови. Пик концентрации отмечается: прием на голодный желудок – через 2-3 ч., во время или сразу после еды с высоким содержанием жиров – через 4-5 ч. Для достижения равновесной концентрации потребуется 5 дней лечения.
  • Распределение: в кровяном русле находится в связанном (до 97%) с белками плазмы состоянии, с форменными элементами крови не связывается. Преодолевает защитный барьер мозга. Широко распределяется, хорошо проникает в ткани-мишени.
  • Метаболизм: через систему печеночных ферментов, биотрансформируется до 3-х фармакологически неактивных метаболитов.
  • Экскреция: преимущественно в виде продуктов биохимических превращений, 3% – в неизменном виде. Метаболиты покидают организм: 57% – с каловыми массами, 27% – с мочой. Период полувыведения – 8-12 ч.

Указанные в инструкции параметры варьируются в диапазоне 30% в зависимости от индивидуальных особенностей больного. Так, уменьшать дозу следует пациентам негроидной расы, женщинам после 65 лет, при массе тела менее 50 кг. При сердечной или печеночной недостаточности слабой или умеренной выраженности назначают половину рекомендованной дозы.

Побочные действия

При несоблюдении правил использования, игнорировании противопоказаний, есть риск появления побочек. Как правило, они встречаются у 10% населения.

Побочные действия Диклофенака:

  • рецидивирование либо первичное появление сбоев в работе ЖКТ;
  • боли в голове, головокружение, сонливость;
  • бронхолегочный спазм.

Наиболее опасна в плане побочек таблетированная форма. Таблетка, оказавшаяся в желудке, растворяется, ее компоненты блокируют производство факторов защиты желудка. Врачи советуют, принимать их с препаратами, защищающими слизистую оболочку желудка. При использовании мазей или суппозиторий, побочных эффектов практически не бывает.

Состав, формы выпуска

Разработан препарат американской фармацевтической компанией Pfizer, введен на рынок в единственной лекарственной форме – Целебрекс капсулы. Они твердые, цилиндрической формы, размера «0» , непрозрачные – покрыты желатиновой оболочкой белого цвета, с цветной полосой на корпусе. На колпачке надпись пищевыми чернилами: «7767». Действующий компонент – Целекоксиб.

В зависимости от количества активного вещества, капсулы маркируют цветными полосками с надписями:

  • 100 мг – синие полоски «100»;
  • 200 мг – желтые «200»;
  • 400 мг – зеленые «400».

Расфасован Целебрекс в соответствующие блистеры по 1, 5 или 10 капсул. Помещены они в картонную упаковку, снабженную лентой контроля первого вскрытия. В пачке может находиться 1 или 3 блистера (30 капсул). В нее вкладывается инструкция. Содержимое капсул Целебрекс – беловатого цвета или чисто белый гранулят.

В состав входит Целекоксиб, наполнитель лактоза моногидрат и вспомогательные ингредиенты: стабилизатор лаурилсульфат натрия, улучшающий распадаемость гранул дезинтегрант натрий-кроскармеллоза, регулятор высвобождения повидон К30, смазывающее вещество стеарат магния.

Состав желатиновой оболочки: белковое желирующее вещество, получаемое из коллагена, и краситель диоксид титана.

Состав цветных пищевых чернил – глазурь из природной смолы шеллак, растворители: этиловый, изопропиловый, бутиловый спирты, пропиленгликоль, раствор аммиака в воде (нашатырный спирт) и различные красящие вещества.

Показания к приему

На причины заболевания Целебрекс целенаправленно не воздействует, поэтому назначают препарат обычно в составе комплексной терапии параллельно с основными средствами лечения. Его предназначение – облегчение состояния пациента, повышение качества его жизни.

По инструкции Целебрекс ослабляет или устраняет тягостные симптомы заболеваний и самостоятельные болезненные состояния, такие как:

  • проявления деформирующего остеоартроза – полиостеоартроза, гонартроза, коксартроза и прочих видов дегенеративно-дистрофических изменений суставов;
  • клиническая симптоматика болезни Бехтерева, ревматоидного артрита (суставные признаки);
  • острые боли различной локализации и происхождения – суставная, зубная, мышечная, поясничная;
  • дисменорея, менструальные расстройства, характеризующиеся болями внизу живота;
  • болевой синдром, возникший вследствие травмы, хирургического вмешательства;
  • прострелы, обусловленные грыжей;
  • для уменьшения количества предраковых аденоматозных полипов, растущих на поверхности толстой и тонкой кишки при семейном полипозе кишечника.

Как принимать и дозировать лекарство

Прием Целебрекса осуществляется перорально, вне зависимости от приема пищи. Нужно запивать лекарство водой в достаточном объёме. Капсулы не нужно разжевывать. Чтобы снизить возможность формирования побочных эффектов, например, относительно сердца и сосудов, лучше пользоваться лекарством в небольшом количестве и минимальным курсом. Если требуется принимать лекарство на протяжении продолжительного срока, дневная доза Целебрекса должна быть не более 400 мг. Кратность приёма таблеток и их количество обусловлены медицинскими показаниями:

  • при остеоартрозе дневная дозировка препарата составляет 200 мг за 1 либо 2 подхода;
  • при анкилозирующем спондилите – дневная доза не должна превышать 200 мг за 1-2 раза, если результат от лечения будет минимальным, суточную дозу можно повысить до 400 мг;
  • при ревматоидном артрите – суточное количество препарата обусловлено желаемым результатом, оно не должно превышать 100-200 мг;
  • при болевых ощущениях различной этиологии и патологических менструациях – изначальная дневная доза препарата 400 мг, в дальнейшем она уменьшается до 200 мг за 1-2 подхода.

Больным старшей возрастной категории, людям с умеренными изменениями в функциях почек и печени зачастую корректировать дозу Целебрекса не нужно. Если осуществляется параллельный прием медикаментов, активным образом метаболизирующихся печенью (флуконазола), зачастую необходимо уменьшить терапевтическую дозу Целебрекса. Продолжительность курсовой терапии чаще всего определяет доктор персонально для каждого пациента.

Побочные явления

Несмотря на высокую эффективность лекарственного средства, при длительном приеме или несоблюдении режима и дозировки могут возникнуть побочные эффекты от приема препарата «Целебрекс». Отзывы пациентов свидетельствуют о самых распространенных (частых) симптомах, таких как:

  • Аллергические проявления: сыпь, крапивница, зуд.
  • Метеоризм, явления диспепсии, отеки, бессонница.
  • Кашель, ринит, гриппоподобные реакции и инфекции дыхательных путей.
  • Инфекции мочевыводящих путей.

Намного реже наблюдается повышенная тревожность, анемия, шум в ушах, приливы, аритмия, гипертензия артериальная. У некоторых пациентов было зафиксировано образование язв в пищеварительном тракте, отек ангионевропатический, образование булл на кожном покрове, обострение панкреатита или его развитие, спутанность сознания. Все эти симптомы могут возникать лишь при недлительном курсе лечения (до 12 недель, в дозе не превышающей 800 мг). А вот в случае длительной терапии (до 3 лет) наблюдаются:

  • Частые: расстройство стула, гипертензия, инфекции ушей, стенокардия, инфаркт миокарда, тошнота, дисфагия, простатит, повышение креатинина.
  • Более редкие: аритмия, стенокардия, ишемический инсульт, атеросклероз, расстройство сна, вагинальные кровотечения, язвы полости рта, дисменорея, повышение гемоглобина, понижение гематокрита.

Дозировка

При остром болевом синдроме в неврологии Целебрекс применяется в рекомендуемой дозе 200 мг 2 раза в день, длительность терапии 10-14 дней, в стадии неполной ремиссии следует применять дозировки 100-200 мг 1-2 раза в день, длительность и кратность приема зависит от выраженности синдрома, длительности предшествующей противовоспалительной терапии.Коррекция дозы у пациентов старшего возраста не требуется. Также не требуется снижать дозировку препарата при имеющейся почечной недостаточности легкой и средней степени. Данных об использовании Целебрекса при тяжелой почечной недостаточности недостаточно. При снижении функции печени может потребоваться уменьшение дозы, так как более 95% препарата выводится через печень.

Фармакологическое воздействие и фармакокинетика

Для активной составляющей Целебрекса свойственно угнетение функций циклооксигеназы-2, вырабатываемой иммунной системой при формировании воспаления. Также происходит ускорение рефлекса преобразования арахидоновой кислоты в простагландины (медиаторы воспалительного процесса). Под действием этих биологически активных формирований начинают прогрессировать воспалительные проявления, включая болевой синдром, отёчность тканей и их покраснение.

Поскольку медикаментозное средство способствует блокировке фермента ЦОГ-2, его главное фармакологическое воздействие заключено в уменьшении концентрации простагландинов в пораженной зоне и симптоматики воспаления, прежде всего, болей. Кроме того, лекарство характеризуется противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.

После перорального использования Целебрекса активная составляющая довольно скоро и почти до конца абсорбируется в кровь. По кровотоку она расходится по тканям, попадает сквозь гематоэнцефалическую защиту в центральную нервную систему. Метаболизм целекоксиба осуществляется печенью путем образования бездейственных продуктов распада, выведение которых происходит через мочевыделительную систему.

Фармакологическое действие

Целебрекс оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Функционирующий компонент препарата Целебрекспредотвращает появление островоспалительных оксикислот, которые возникают в результате ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль).

В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Побочные эффекты

В результате исследования пациентов, принимавших Целебрекс в дозировке 100-800 мг в течение 3-х месяцев, были выявлены некоторые сопутствующие неблагоприятные реакции.

Случаи с частотой возникновения 0,1-10% отмечены в инструкции, это:

  • усиление аллергических реакций, гриппозное состояние;
  • проблемы со сном, повышенная тревожность, головокружение;
  • тиннитус, расстройство зрительных функций – снижение остроты зрения, появление темных плавающих пятен;
  • отечность конечностей, лица, внезапные приступы жара или озноба, частое биение сердца, артериальная гипертензия, нарушение ритмичности и последовательности сердечных сокращений
  • повышенный тонус мышц, риск случайных травм;
  • диспепсические явления, рвота, болезни зубов, заболевания органов мочевыделительной системы инфекционного характера;
  • воспалительное поражение бронхов, слизистой носа, глотки, гортани, длительный кашель;
  • сильно зудящая сыпь, волдыри на коже, выпадение волос, кровоизлияние в кожу (синяки), тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина.

Принимать Целебрекс одновременно со спиртосодержащими напитками запрещено. Чтобы не увеличивать степень токсического действия на печень, не подвергаться серьезному риску развития кровотечений или изъязвления слизистой желудка, следует воздержаться от употребления алкоголя на весь период лечения. При разовом применении капсул алкоголь допустим не ранее, чем 8-14 ч до и 18-24 ч после приема медикамента. Нельзя применять Целебрекс совместно с другими анальгетиками и НПВП, исключение одно – аспирин

При сочетанном приеме со следующими лекарствами требуется врачебный контроль и пересмотр терапевтических доз:

  • антикоагулянты прямого и опосредованного действия;
  • противогрибковое средство Флуконазол;
  • антигипертензивные препараты – ингибиторы АПФ, уменьшающие образование ангиотензина 2 (кроме Лизиноприла);
  • мочегонное средство Фуросемид и тиазиды;
  • препараты Лития психотропного действия.

Составляющие и лекарственная форма препарата

Целебрекс выпускается в виде капсул белого цвета в твёрдой желатиновой оболочке, содержащих белое гранулированное вещество.

Активная составляющая медикаментозного средства – целекоксиб. Капсулы могут содержать 200 или 400 мг действующей субстанции. Кроме того, в составе лекарства, в качестве дополнительных ингредиентов, использовались:

  • натриевой кроскармелозой;
  • водным аммиаком;
  • этиловым спиртом;
  • желатином;
  • пропиленгликолем;
  • моногидратом лактозы;
  • изопропанолом;
  • магниевым стеаратом;
  • натриевым лаурилсульфатом.

Пилюли фасуют в блистеры. В каждой упаковке из картона находится 1 либо 3 блистера по 10 капсул, а также инструкция к использованию данного медикамента.

Аналоги

Замену для препарата может подобрать только специалист. Существует множество препаратов, обладающих обезболивающим и противовоспалительным действием. Они имеют различные формы выпуска, начиная от таблеток и заканчивая уколами.

Из структурных аналогов «Целебрекса» известен «Целекоксиб». К заменителям относят следующие препараты:

  • «Денебол»;
  • «Ранселекс»;
  • «Аркоксиа»;
  • «Зицел»;
  • «Ревмоксиб».

Аналоги Целебрекса

Сравнивать и подбирать замену «Целебрексу» самостоятельно не рекомендуется.

Важно обращать внимание на противопоказания и побочные эффекты, которые они вызывают. Также имеет значение лекарственное взаимодействие препаратов

Современная медицина часто использует НПС, к которым и относится «Целебрекс», чтобы облегчить муки больных. Но следует учесть, что терапевтического эффекта ждать от  препарата не следует. Группа НПВП широко применяется пациентами, страдающими различными заболеваниями, но употреблять их без консультации с врачом не рекомендуется. При частой или постоянной боли следует обратиться в поликлинику, обследоваться и установить диагноз, чтобы начать лечение проблемы, а не только устранять ее последствия.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector